Tuotteet

Useita guanosiinianalogeja, kuten asykloviiri (ja sen oraalinen aihiolääke valasikloviiri), pensikloviiri (suun kautta otettavassa aihiolääkemuodossa, famsikloviiri) ja gansikloviiri, käytetään laajalti herpesviruksen (eli herpes simplex -viruksen tyyppi 1 (HSV-1) ja tyypin) hoidossa. 2 (HSV-2), varicella-zoster-virus (VZV) ja/tai ihmisen sytomegalovirus (HCMV)] -infektiot.Viime vuosina on kehitetty useita uusia guanosiinianalogeja, mukaan lukien 3-jäseniset syklopropyylimetyyli- ja -metenyylijohdannaiset (A-5021 ja synguanoli) sekä 6-jäseniset D- ja L-sykloheksenyylijohdannaiset.Asyklisten/karbosyklisten guanosiinianalogien aktiivisuus on määritetty monenlaisia ​​viruksia vastaan, mukaan lukien HSV-1, HSV-2, VZV, HCMV ja myös ihmisen herpesvirukset tyyppi 6 (HHV-6), tyyppi 7 (HHV-). 7) ja tyyppi 8 (HHV-8) ja hepatiitti B -virus (HBV).Uusien guanosiinianalogien (eli A-5021 ja D- ja L-sykloheksenyyli G) havaittiin olevan erityisen aktiivisia viruksia vastaan ​​(HSV-1, HSV-2, VZV), jotka koodaavat spesifistä tymidiinikinaasia (TK), mikä viittaa että niiden antiviraalinen aktiivisuus (ainakin osittain) riippuu viruksen indusoiman TK:n fosforylaatiosta.Merkittävää antiviraalista aktiivisuutta havaittiin myös A-5021:llä HHV-6:ta vastaan ​​ja D- ja L-sykloheksenyyli G:llä HCMV:tä ja HBV:tä vastaan.Mykofenolihappo, joka on voimakas inosiini-5'-monofosfaatti (IMP) -dehydrogenaasin estäjä, voi merkittävästi vahvistaa asyklisten/karbosyklisten nukleosidianalogien antiviraalista aktiivisuutta.Uusilla karbosyklisillä guanosiinianalogeilla (eli A-5021 ja D- ja L-sykloheksenyyli G) on suuri lupaus, ei vain viruslääkkeinä herpesvirusinfektioiden hoitoon, vaan myös kasvainten vastaisina aineina syövän yhdistettyyn geeniterapiaan/kemoterapiaan. edellyttäen, että (osan) kasvainsoluista on transdusoitu viruksen (HSV-1, VZV) TK-geenillä.