Hepariininatrium Cas:9041-08-1 valkoinen tai melkein valkoinen, hygroskooppinen jauhe
| Luettelonumero | XD90184 |
| tuotteen nimi | Hepariininatrium |
| CAS | 9041-08-1 |
| Molekyylikaava | C12H17NO20S3 |
| Molekyylipaino | 591,45 |
| Tallennustiedot | 2-8 °C |
| Yhdenmukaistettu tariffikoodi | 30019091 |
Tuotteen tiedot
| Ulkomuoto | valkoinen tai lähes valkoinen, hygroskooppinen jauhe |
| Assay | 99 % |
| Erityinen kierto | Kuiva-aine ei saa olla alle +50° |
| pH | 5,5 - 8,0 |
| Bakteerien endotoksiini | Alle 0,01 IU kansainvälistä hepariiniyksikköä kohden |
| Liuotinjäännös | Sisäisen standardin menetelmän mukaan piikkipinta-alan laskennalla metanoli, etanoli, asetoni ja vuorostaan 0,3 %, 0,5 % tai vähemmän |
| Jäännös syttyessä | 28,0–41,0 % |
| Natrium | 10,5–13,5 % (kuiva aine) |
| Proteiini | < 0,5 % (kuiva aine) |
| Typpi | 1,3–2,5 % (kuiva aine) |
| Nukleotidiset epäpuhtaudet | 260 nm < 0,10 |
| Hevimetalli | ≤ 30 ppm |
| Liuoksen kirkkaus ja väri | Liuoksen tulee olla kirkasta, väritöntä;Kuten sameus, ultravioletti-näkyvä spektrofotometria, absorbanssin määritys aallonpituudella 640 nm, ei saa olla yli 0,018;Kuten väri, verrattuna tavalliseen kolorimetriseen nesteenkeltaiseen, ei saa olla syvempää |
| Aiheeseen liittyvä aine | Dermataanisulfaatin ja kondroitiinisulfaatin summa: enintään vastaavan piikin ilmapiiri vertailuliuoksesta saadusta komatogrammista.Mikä tahansa muu epäpuhtaus: muita huippuja ei havaita determataanisulfaatin ja kondroitiinisulfaatin aiheuttaman piikin lisäksi. |
| anti-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
| Nestekromatografia | Kontrollinäyteliuoksen kromatogrammissa, dermataanisulfaatin (piikin korkeus ja hepariini ja dermataanisulfaatti) piikkilaakson korkeussuhde ei saa olla pienempi kuin 1,3, saatu testiliuoksella, joka on retentioajaltaan ja muodoltaan samanlainen kuin kromatogrammin pääpiikki, joka on saatu vertailuratkaisu.Retentioajan suhteellinen poikkeama ei saa ylittää 5 % |
| Molekyylipaino ja molekyylipainojakauma | Painon keskimääräisen molekyylipainon tulisi olla 15 000 - 19 000. Luokan yli 24 000 molekyylipaino ei saa olla suurempi kuin 20 %, suhteen molekyylipainon 8 000 - 16 000 molekyylipainon 24 000 - 16 000 ei tulisi olla pienempi kuin 1 |
| kuiva painonpudotus | ≤ 5,0 % |
| Mikro-organismit | Elinkykyinen aerobinen kokonaismäärä: <10³ cfu/g.Sienet/hiiva <10² cfu/g |
| anti-tekijä IIa | ≥180 IU/mg |
Hepariini, natriumsuola on hepariinipolymeeri, joka tuottaa tärkeimmän antikoagulanttivaikutuksensa aktivoimalla antitrombiinia.Tämä aktivaatio aiheuttaa konformaatiomuutoksen ATIII:ssa ja mahdollistaa lisääntyneen joustavuuden sen reaktiivisen kohdan silmukassa.Hepariini on voimakkaasti sulfatoitunut glykosaminoglykaani, joka tunnetaan hyytymien ehkäisyssä.Hepariini, natriumsuola on myös RyR:n ja ATIII:n aktivaattori.
Fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet: Hepariininatrium on valkoista tai melkein valkoista jauhetta, hajuton, hygroskooppinen, veteen liukeneva, liukenematon orgaanisiin liuottimiin, kuten etanoliin ja asetoniin.Sillä on vahva negatiivinen varaus vesiliuoksessa ja se voi yhdistyä joidenkin kationien kanssa muodostaen molekyylikomplekseja.Vesiliuokset ovat stabiilimpia pH:ssa 7.
Antikoagulantti: Hepariininatrium on antikoagulantti, mukopolysakkaridi, glukosamiinisulfaatin natriumsuola, joka uutetaan sikojen, nautakarjan ja lampaiden suolen limakalvolta ja jota ihmiskehon syöttösolut erittävät.Ja se on luonnostaan veressä.Hepariininatriumin tehtävänä on estää verihiutaleiden aggregaatiota ja tuhoamista, estää fibrinogeenin muuttumista fibriinimonomeeriksi, estää tromboplastiinin muodostumista ja vastustaa muodostunutta tromboplastiinia, estää protrombiinin muuttumista trombiiniksi ja antitrombiiniksi.Hepariininatrium voi hidastaa tai estää veren hyytymistä sekä in vitro että in vivo.Sen vaikutusmekanismi on erittäin monimutkainen ja vaikuttaa moniin koagulaatioprosessin linkkeihin.Sen tehtävät ovat: ①estää tromboplastiinin muodostumista ja toimintaa, mikä estää protrombiinia muuttumasta trombiiniksi;②suuremmissa pitoisuuksissa se estää trombiinia ja muita hyytymistekijöitä ja estää fibrinogeenin muuttumisen fibriiniproteiiniksi;③ voi estää verihiutaleiden aggregoitumisen ja tuhoutumisen.Lisäksi hepariininatriumin antikoagulanttivaikutus liittyy edelleen sen molekyylissä olevaan negatiivisesti varautuneeseen sulfaattiradikaaliin.Positiivisesti varautuneet alkaliset aineet, kuten protamiini tai toluidiinisininen, voivat neutraloida sen negatiivisen varauksen, joten se voi estää sen antikoagulaatiota.vaikutus.Koska hepariini voi aktivoida ja vapauttaa lipoproteiinilipaasia in vivo, hydrolysoida triglyseridit ja kylomikronien matalatiheyksiset lipoproteiinit, joten sillä on myös hypolipideeminen vaikutus.Hepariininatriumilla voidaan hoitaa akuuttia tromboembolista sairautta, disseminoitua intravaskulaarista koagulaatiota (DIC).Viime vuosina hepariinin on havaittu poistavan veren lipidejä.Laskimonsisäinen injektio tai syvä lihaksensisäinen injektio (tai ihonalainen injektio), 5 000 - 10 000 yksikköä joka kerta.Hepariininatrium on vähemmän myrkyllinen ja spontaani verenvuoto on hepariinin yliannostuksen tärkein riski.Tehottomuus suun kautta, se on annettava injektiona.Lihaksensisäinen injektio tai ihonalainen injektio on ärsyttävämpää, toisinaan saattaa esiintyä allergisia reaktioita ja yliannostus voi jopa aiheuttaa sydämenpysähdyksen;ajoittain ohimenevää hiustenlähtöä ja ripulia.Lisäksi se voi silti aiheuttaa spontaaneja murtumia.Pitkäaikainen käyttö voi joskus aiheuttaa tromboosia, joka voi olla seurausta antikoagulaasi-III:n ehtymisestä.Hepariininatrium on vasta-aiheinen potilailla, joilla on verenvuototaipumus, vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta, vaikea verenpainetauti, hemofilia, kallonsisäinen verenvuoto, peptinen haava, raskaana oleville naisille ja synnytyksen jälkeen, sisäelinten kasvaimia, traumaa ja leikkausta.
Käyttökohteet: Biokemiallinen tutkimus, jota käytetään estämään protrombiinin muuttumista trombiiniksi, ja jolla on antitromboottinen vaikutus.
Käyttö: Hepariininatrium on mukopolysakkaridibiokemiallinen lääke, joka on uutettu sian suolen limakalvosta ja jolla on voimakas antikoagulanttivaikutus.Mclcan löysi reisiluun mukopolysakkaridin hepariinin koirien maksakudoksesta tutkiessaan veren hyytymismekanismia.Brinkous et ai.osoittanut, että hepariinilla on antikoagulanttivaikutusta.Kun hepariinia käytettiin antikoagulanttina kliinisissä sovelluksissa ensimmäistä kertaa, se on saanut huomiota kaikkialta maailmasta.Vaikka sillä on yli 60 vuoden historia kliinisessä käytössä, ei toistaiseksi ole olemassa tuotetta, joka voisi täysin korvata sen, joten se on edelleen yksi tärkeimmistä antikoagulanteista ja antitromboottisista biokemiallisista lääkkeistä.Sillä on laaja valikoima käyttötarkoituksia lääketieteessä.Sitä käytetään akuutin sydäninfarktin ja patogeenisen hepatiitin hoitoon.Sitä voidaan käyttää yhdessä ribonukleiinihapon kanssa lisäämään hepatiitti B:n tehoa. Sitä voidaan käyttää yhdessä kemoterapian kanssa tromboosin ehkäisemiseksi.Se voi vähentää veren lipidejä ja parantaa ihmisen immuunijärjestelmää.sillä on myös tietty vaikutus.Pienimolekyylipainoinen hepariininatriumilla on antikoagulanttitekijä Xa aktiivisuutta.Farmakodynaamiset tutkimukset ovat osoittaneet, että alhaisen molekyylipainon omaavalla hepariininatriumilla on estävä vaikutus veritulpan muodostumiseen ja arteriovenoosin tromboosin muodostumiseen in vivo ja in vitro, mutta sillä on vain vähän vaikutusta hyytymis- ja fibrinolyysijärjestelmään, mikä johtaa antitromboottiseen vaikutukseen.verenvuoto on vähäisempi.Fraktioimaton hepariini on sekoitus erilaisia aminoglukaaniglykosideja, jotka voivat hidastaa tai estää veren hyytymistä sekä in vitro että in vivo.Sen antikoagulaatiomekanismi on monimutkainen ja sillä on vaikutusta kaikkiin koagulaatioon.Mukaan lukien protrombiinin estäminen trombiiniksi;trombiiniaktiivisuuden estäminen;estävät fibrinogeenin muuttumisen fibriiniksi;estää verihiutaleiden aggregaatiota ja tuhoutumista.Hepariini voi silti alentaa veren lipidejä, alentaa LDL- ja VLDL-arvoja, lisätä HDL:ää, muuttaa veren viskositeettia, suojata verisuonten endoteelisoluja, ehkäistä ateroskleroosia, edistää verenkiertoa ja parantaa sepelvaltimoverenkiertoa.
Käyttökohteet: Biokemiallinen tutkimus, jolla estetään protrombiinin muuttuminen trombiiniksi.
Käyttö: Käytetään veren hyytymisen viivyttämiseen ja estämiseen
