Tuotteet

T2DM:n, sairauden, jolle on ominaista kaksoisvika, saarekesolujen toimintahäiriö ja insuliiniresistenssi, hoitoon kuuluvat aineet, jotka lisäävät haiman insuliinin eritystä (eritysapuaineet), aineet, jotka lisäävät kohde-elinten herkkyyttä insuliinille (herkistimet) ja aineet, jotka vähentävät glukoosin imeytymisnopeutta maha-suolikanavasta. Liraglutidilla, GLP-1-reseptorin agonistilla, joka tulee markkinoille, on 97-prosenttinen homologia GLP-1:n kanssa vain kahdella aminohappomuutoksella ja rasvahapposivuketjun lisäyksellä.Erityisesti lysiini asemassa 34 on korvattu arginiinilla ja lysiini asemassa 26 on modifioitu C16-asyyliketjulla glutamoyylivälikkeen kautta.Liraglutidin vastustuskyky DPP-4:n hajoamista vastaan ​​johtuu sen taipumuksesta muodostaa misellejä ja sitoutua albumiiniin.Toisin kuin edeltäjänsä eksenatidi, joka vaatii kaksi päivittäistä ihonalaista injektiota ennen päivän ensimmäistä ja viimeistä ateriaa, liraglutidi on hyväksytty kerran päivässä annettavaksi hoito-ohjelmaksi ja sitä voidaan käyttää yhdessä metformiinin tai sulfonyyliurean kanssa potilailla, joiden verensokeritasapaino on riittämätön joko monoterapiaa tai yhdistettyä kaksoishoitoa.Se on myös hyväksytty yhdessä metformiinin ja tiatsolidiinidionin kaksoishoidon kanssa potilailla, joilla on riittämätön glukoositasapaino.Liraglutidin sitoutumisvoimakkuus oli 61 pM (EC50 = 55 pM GLP-1:lle) kloonatun ihmisen GLP-1-reseptorin suhteen.