Tuotteet

Telitromysiini lanseerattiin ensimmäisen kerran Saksassa kerran päivässä annettavana suun kautta hengitystieinfektioiden hoitoon, mukaan lukien yhteisössä hankittu keuhkokuume, kroonisen keuhkoputkentulehduksen akuutti bakteeriperäinen paheneminen, akuutti sinuiitti ja tonsilliitti/nielutulehdus.Tämä luonnollisen makrolidin erytromysiinin puolisynteettinen johdannainen on ensimmäinen markkinoilla oleva ketolidi, uusi antibioottiluokka, jossa on C3-ketoni L-kladinoosiryhmän sijaan.14-jäseninen rengas antibakteerinen aine estää bakteeriproteiinisynteesiä sitoutumalla bakteeriribosomien 50S-alayksikön kahteen domeeniin.Se osoittaa voimakasta in vitro aktiivisuutta yleisiä hengitysteiden patogeenejä vastaan, mukaan lukien Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ja Streptococcus pyogenes sekä muut epätyypilliset patogeenit.3-keto-ryhmä lisää hapan stabiilisuutta ja vähentää makrolidi-linkosamidi-streptogramiini B -resistenssin induktiota, jota havaitaan usein makrolidien yhteydessä.Substituoitu C11-C12-karbamaattijäännös ei näytä ainoastaan ​​lisäävän affiniteettia ribosomin sitoutumiskohtaan, vaan myös stabiloivan yhdistettä esteraasin hydrolyysiä vastaan ​​ja välttävän resistenssin, joka johtuu makrolidien eliminoinnista solusta poistopumpulla, jota mef-geeni koodaa tietyissä taudinaiheuttajissa. .Telitromysiini on sekä CYP3A4:n kilpaileva estäjä että substraatti.Toisin kuin useat makrolidit, kuten troleandomysiini, se ei kuitenkaan muodosta stabiilia estävää CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkaanimetaboliitin kompleksia, joka on mahdollisesti maksatoksinen.Lääke on hyvin siedetty ja jakautuu hyvin keuhkoihin, keuhkoputken eritteisiin, risoihin ja sylkeen.Se osoittautuu erittäin väkeväksi polymorfonukleaaristen neutrofiilien atsurofiilirakeissa, mikä helpottaa sen toimittamista fagosytoosiin bakteereihin.