Tuotteet

Trimetopriimi on lipofiilinen ja heikko alkalinen pyrimetamiiniluokan bakteriostaattinen aine.Se on valkoinen tai melkein valkoinen kiteinen jauhe, hajuton, karvas ja liukenee heikosti kloroformiin, etanoliin tai asetoniin, mutta lähes liukenematon veteen ja liukenee erittäin hyvin jääetikkahappoliuokseen.Sillä on antibakteerinen kirjo, joka on samanlainen kuin sulfalääkkeillä, mutta sillä on voimakas antibakteerinen vaikutus.Sillä on hyvä vaikutus Escherichia colin, Proteus mirabilisin, Klebsiella pneumoniaen, Staphylococcus saprophyticuksen ja monien muiden grampositiivisten ja negatiivisten bakteerien hoidossa.Mutta se on tehoton Pseudomonas aeruginosa -infektiota vastaan.Sen pienin estävä pitoisuus on usein alle 10 mg/l, kun pelkkä käyttö on helppo aiheuttaa bakteeriresistenssiä, joten sitä ei yleensä käytetä yksinään, vaan se on pääasiassa yhdistetty sulfalääkkeeseen yhdistevalmisteen muodostamiseksi virtsatieinfektioiden kliiniseen hoitoon, suoliston tulehdusten hoitoon. infektiot, hengitystieinfektiot, punatauti, enteriitti, lavantauti, aivokalvontulehdus, välikorvatulehdus, aivokalvontulehdus, sepsis ja pehmytkudosinfektiot.Sillä on lavantautia ja sivutautia hoitava vaikutus, joka ei ole pienempi kuin ampisilliini;Sitä voidaan myös yhdistää pitkävaikutteisten sulfalääkkeiden kanssa lääkeresistentin falciparum-malarian ehkäisyyn ja hoitoon.

Trimetopriimin antibakteerisen aineen perusperiaate on häiritä folaattiaineenvaihduntaa bakteereissa.Pääasiallinen vaikutusmekanismi on dihydrofolaattireduktaasin aktiivisuuden selektiivinen estäminen bakteereissa, jotta dihydrofolaattia ei voida pelkistää tetrahydrofolaatiksi.Koska foolihapon synteesi on pääasiallinen osa nukleiinihappojen biosynteesiä, ja siksi tuote estää bakteerien nukleiinihappojen ja proteiinien synteesiä.Lisäksi trimetopriimin (TMP) sitoutumisaffiniteetti bakteerien dihydrofolaattireduktaasientsyymiin on viisi kertaa niin voimakas kuin nisäkkään dihydrofolaattireduktaasi.Sen yhdistelmä sulfalääkkeiden kanssa voi aiheuttaa kaksinkertaisen tukkeutumisen bakteerien foolihapon biosynteesin aineenvaihduntaan, jolloin syntyy synergistinen vaikutus, joka lisää sulfalääkkeiden antibakteerista aktiivisuutta ja voi muuttaa antibakteerisen vaikutuksen bakterisidiseksi vaikutukseksi, joka vähentää lääkeresistenttiä. kannat.Lisäksi tuote voi myös vahvistaa useiden muiden antibioottien (kuten tetrasykliinin, gentamysiinin) antibakteerisia vaikutuksia.