Tuotteet

Viisitoista platina(II)pohjaista metallointerkalaattoria on syntetisoitu, jotka käyttävät substituoituja 1,10-fenantroliini (fen) ligandeja, mukaan lukien 5-kloori-1,10-fenantroliini (5-Cl-phen), 5-metyyli-1,10- fenantroliini (5-CH3-fen), 5-amino-1,10-fenantroliini (5-NH2-fen), 5-nitro-1,10-fenantroliini (5-NO2-fen) ja dipyrido[3,2-d :2',3'-f]kinoksaliini (dpq) ja akiraalinen etyleenidiamiini (en) ja kiraaliset apuligandit 1S,2S-diaminosykloheksaani (S,S-dach) ja 1R,2R-diaminosykloheksaani (R,R-dach) .Niiden sytotoksisuus hiiren L1210-leukemiasolulinjassa määritettiin käyttämällä kasvun estomäärityksiä.Sytotoksisimpia metallikomplekseja ovat ne, jotka sisältävät S,S-dach-apuligandeja ja 5-CH3-fen interkaloituvia ligandeja.Yksi metallointerkalaattori [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS) osoittaa 5-10-kertaisen sytotoksisuuden lisääntymisen kliiniseen aineeseen sisplatiiniin verrattuna.DNA-sitoutumiskokeiden perusteella minkään metallikompleksin välillä ei näytä olevan merkittävää eroa, mikä osoittaa, että DNA:n sitoutumisaffiniteetti tai muodostunut sitoutumis-/DNA-adduktin tapa ei ole ainoa tämän platina(II)-pohjaisen perheen sytotoksisuuden määräävä tekijä. metallointerkalaattorit.