Tuotteet

Monikohdeyhdisteitä etsitään yhä enemmän monimutkaisten sairauksien tehokkaaseen hoitoon.Tässä kuvaamme uuden shogaol-huprine-hybridien luokan suunnittelua ja synteesiä, joiden oletetaan osuvan useisiin Alzheimerin taudin tärkeimpiin kohteisiin.Hybrideistä on testattu in vitro niiden estävä vaikutus ihmisen asetyylikoliiniesteraasia ja butyryylikoliiniesteraasia vastaan ​​sekä antioksidanttiaktiivisuus (ABTS.+-, DPPH- ja Folin-Ciocalteu-määritykset) ja ehjissä Escherichia coli -soluissa niiden Aβ42- ja tau-aggregaation estoaktiivisuus.Myös niiden tunkeutuminen aivoihin on arvioitu (PAMPA-BBB-määritys).Vaikka hybridit eivät ole yhtä tehokkaita AChE:n estäjiä tai antioksidantteja kuin alkuperäiset hupriini Y ja [4]-shogaol, vastaavasti, niillä on silti erittäin voimakkaita antikoliiniesteraasi- ja antioksidanttivaikutuksia ja ne ovat paljon tehokkaampia Aβ42- ja tau-aggregaatio-aineita. emoyhdisteet.Kaiken kaikkiaan shogaol-huprine-hybridit tulevat esiin mielenkiintoisina aivoja läpäisevinä monikohde-anti-Alzheimer-johtajina.

Seseli rigidumin eri kasvinosista (juuri, lehti, kukka ja hedelmä) saatuja eri polaarisia uutteita tutkittiin erilaisilla antioksidanttimäärityksillä: DPPH- ja ABTS-radikaaleja poistavalla aktiivisuudella, kokonaispelkistystehomenetelmällä sekä flavonoidien ja polyfenolien kokonaispitoisuudella. .Kaikkien kasvinosien eteeriset öljyt osoittivat heikkoja antioksidanttisia ominaisuuksia.Testattujen uutteiden estopitoisuusalue Escherichia coli-, Pseudomonas aeruginosa-, Staphylococcus aureus-, Bacillus cereus- ja Candida albicans- ja Aspergillus niger -sieniä vastaan ​​oli 0,01-1,50 mg/ml ja mikrobisidisen aineen 0,02-3,00 mg/ml.Vuorovaikutuksessa koliiniesteraasin kanssa kaikki eteeriset öljyt osoittautuivat tehokkaiksi estäjiksi.Suurin estoprosentti ihmisen ja hevosen koliiniesteraasiin verrattuna oli juurien eteerisellä öljyllä (38,20 % ja 48,30 %) öljyjen joukossa ja juuriheksaaniuutteella (40,56 % ja 50,65 %).Kaikkien kasvinosien eteeriset öljyt ja haihtuvat komponentit tunnistettiin GC:llä, GC-MS:llä ja headspace/GC-MS:llä.Tulosjoukon tilastollinen analyysi osoitti, että juuren eteeristen öljyjen koostumus erosi merkittävästi kasvin muiden osien eteerisistä öljyistä.Kaikki tutkitut toiminnot huomioon ottaen juuriheksaaniuutteen kokonaisominaisuudet olivat parhaat.Korkean erotuskyvyn massaspektrometriaan yhdistetyn korkean erotuskyvyn nestekromatografian avulla tunnistettiin 30 eniten esiintyvää ainesosaa eri polaarisista uutteista.Tunnistettujen ainesosien läsnäolo yhdistettiin havaittuihin spesifisiin biologisiin aktiivisuuksiin, mikä merkitsi yhdisteitä, jotka mahdollisesti ovat vastuussa kustakin esiintyvästä aktiivisuudesta.